Mario Ghione
Livre-docente do Instituto de Microbiologia da Faculdade de Medicina e Cirurgia da Universidade de Milão - Itália
RESUMO
O autor apresenta uma revisão sôbre o mecanismo de ação dos sulfamídicos de ação prolongada, tecendo considerações sôbre a sua distribuição no organismo e sua atividade antibacteriana. Aprecia principalmente as características farmacodinâmicas da sulfametoxipirazina considerando-a superior aos demais sulfamídicos ensaiados, devido à sua lenta eliminação e à sua reduzida ligação às proteínas plasmáticas, características que, aliadas à sua pequena toxicidade e atividade bacteriana elevada, permitem o seu emprego terapêutico em doses baixas.
RIASSUNTO
L’A. riassume alcuni recenti acquisizioni sul meccanismo di azione dei suliamicidi long acting.
Particolare attenzione è dedicata alle caratteristiche farmacocinetiche della sulfametossipirazina.
Questo sulfamidico è lentamente eliminato ed è scarsamente legato alle proteine plasmatiche.
Data la bassa tossicità di questo prodotto e la sua elevata attività antibatterica è possibile ottenere un effetio terapeutico mediante la sommmistrazione di dosi mol o basse di sulfametossipirazina.
ABSTRACT
The author summarizes some recent advances in the knowledge of the mecanism of action of the long acting sulfonamides. Particular attention was devoted to the pharmacokinetic characteristics of the sulfamethoxypyrazine.
The low elimination rate and the reduced protein binding of this compound as well as its high antibacterial properties and low toxicity allow the achievement of the therapeutic result through the administration of very low doses.
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BIBLIOGRAFIA
1) ANTON, A. H. – The relation between the binding of Sulfonamides to albumin and their antibacterial efficacy. J. Pharm. Exp. Ther. 129: 282, 1960. [ Links ]
2) BARUFFA, G. – Clinical trials on Plasmodium falciparum malária with a long-acting sulfonamide. Trans. Roy. Soc. Trop. Med. Hyg. 60: 222, 1966. [ Links ]
3) BELL, P. H. & ROBLIN, R.O. Jr. – Studies in chemotherapy. VII. A Theory of the relation of structure to activity of sulfanilamide type compound. J. Am. Chem. Soc. 64: 2905, 1942. [ Links ]
4) BERLIN, H. – Dosage of Sulfonamides. Sv. Läkartid. 61: 1944, 1964. [ Links ]
5) BERLIN, H. & KRÜGER-THIEMER, E. – Protein binding of sulfonamides. Nordisk Med. 72: 1358, 1964. [ Links ]
6) BERTAZZOLI, C.; BUOGO, A.; CICERI, C.; GHIONE, M.; TUROLLA, E. & ZAVAGLIO, V. – Un nuovo sulfamidico: 2-sulfanilamido-3 metossi pirazina. Minerva Med. 52: 1789, 1961. [ Links ]
7) BÜNGER, P.; DILLER, W.; FÜHR, J. & KRÜGER-THIEMER, E. – Vergleichende Untersuchungen an neueren Sulfanilamiden. I Mitt. Arzneim. – Forsch. 11: 247, 1961. [ Links ]
8) BÜTTNER, H. & PORTWICH, F. – Bestimmung der Bindung von Sulfonamiden au Serumeiweiss mit der Ultrazentrifuge. Arzneim. Forsch. 11: 1133, 1961. [ Links ]
9) CAMERINO, B. & PALAMIDESSI, G. – Deriva ti delia pirazina. II Nota. Sulfonamidopirazina. Gazzetta Chimica Ital. 90: 1815, 1960. [ Links ]
10) DAVIS, B.D. & WOOD, B. – Studies on antibacterial action of sulfonamide drugs. III. Correlation of drugs activity with binding to plasma proteins. Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 51: 283, 1942. [ Links ]
11) DOST, F.H. – Der Blutspiegel. Thiem Verlag Leipzig. 1953. [ Links ]
12) FREERKSEN, E. – PharmacokinetlK und Arzneimitteldosierung. Kolloquium im Forschungsinstitut Borstel 1962. Karger (Basel/New York) 1964. [ Links ]
13) GARN, F.N. & KIMBEL, K.N. – Verbleid und Ausscheidung von Depot Sulfonamiden. Arzneim. Forsch. 11: 701, 1961. [ Links ]
14) GHIONE, M.; BUOGO, A. & ZAVAGLIO, V. – Attività terapeutica sperimentale di un nuovo sulfamidico: 2- sulf anilamido-3-metossipirazina. Atti II Simp. Intem. di Chemoter., Napoli 1961. Chemotherapia, 243, 1962. [ Links ]
15) GHIONE, M.; BERTAZZOLI, C.; BUOGO, A.; CHIELI, T. & ZAVAGLIO, V. – Über einige biologische Eigenschaften der Methyl-methoxy-Derivate des 2-Sulfanilamido-pyrazins und des 2- Sulf anilamido-pyrimidins. Chemotherapia 6: 344, 1963. [ Links ]
16) KRÜGER-THIEMER, E. & BÜNGER, P. – Kumulation und Toxizitât bei falscher Dosierung von Sulfanilamiden Arzneim. Forsch. 11: 867, 1961. [ Links ]
17) KRÜGER-THIEMER, E. – Die experimentelle Bewertung neuer Sulfanilamide ais Vorbereitung ihrer klinischen Prufung. Klin. Wschr. 40: 153, 1962. [ Links ]
18) KRÜGER-THIEMER, E.; DILLER, W. & BÜNGER, P. – Dosierungsberechunung mit programmgesteurten Rechenautomaten. Klin. Wschf. 40: 698, 1962. [ Links ]
19) KRÜGER-THIEMER, E.; DILLER, W.; DETTLI, L.; BÜNGER, P. & SEYDEL, J. – Demonstration des Einflusses der Enweissbindung und der Ionisation auf die Pharmacokinetic am kombinerten gaskinetischen Modell nach van t’Hoff und Langumir. Antib. et Chemoth. Fortsch. 12: 171 (Karger, Basel/New York) 1964. [ Links ]
20) KRÜGER-THIEMER, E. – Die exate Auswertung von Plasmakonzentrations – messungen nach ein und mehrmaliger oraler Gabe durch Gauss-Newton Iteration mit programm gesteuerten Ziffernrechenautomaten. IIIrd Inter. Cong. Chemoth. 1963. Proc. 1: 1686, 1964 – Thieme Verlag Stuttgart. [ Links ]
21) MADSEN, T.; OVSTHUS, O. & BOE, J. – Antibacterial activity of long- acting Sulfonamide. Acta Med. Scand. 173: 707, 1960. [ Links ]
22) NEWBOULD, B. B. & KILPATRICK, R. – Long acting sulphonamides and protein binding. Lancet 1: 887, 1960. [ Links ]
23) SCHNEIDER, J. & LANGUILLON, J. – Traitement de la lèpre par la sulfametoxipyrazine par vie orale et sous forme de suspension injectable. Bull. Soc. Path. Exot. 53: 173, 1960. [ Links ]
24) SCHNEIDER, J. & LANGUILLON, J. – L’action des sulfamides retard et de l’acetylsulfametoxypèrazine dans le traitement de la lèpre. VIII Cong. Int. Lepr. – Rio de Janeiro, 1963. [ Links ]
25) SCHOLTAN, W. – Uber die Eiweiss- bindung von Chemotherapeutika. 3rd. Int. Cong. Chemoth. 1963, Thieme – Stuttgart 1: 251, 1964. [ Links ]
26) WOODS, D. D. – Relation of p. aminobenzoic acid to mechanism of action of sulphanilamide. Brit. J. Exp. Path. 21: 74, 1940. [ Links ]
Conferência feita na Clínica de Doenças Tropicais e Infectuosas da Fac. de Med. da Univ. Fed. do R.J. – Serviço do Prof. José Rodrigues da Silva – novembro de 1965.
